Lyofilisat för beredning av lösning för in / in och in / m av introduktion i form av porös massa av vit eller nästan vit färg; transparent lösningsmedel, färglös till gulaktig, med en karakteristisk lukt.
Lösningsmedel: L-lysin (i form av monohydrat) - 68,48 mg, natriumhydroxidlösning - till pH 9,8-10,3, vatten d / och - upp till 1 ml.
Injektionsflaskor av färglöst glas (5) kompletterat med ett lösningsmedel (5 ml, 5 ml) - förpackningspapp med skiljeväggar.
Heptor tillhör gruppen hepatoprotektorer med antidepressiv aktivitet. Det har koleretiska och cholekinetiska effekter. Det har avgiftning, regenerering, antioxidant, antifibros och neuroprotektiva effekter.
Det kompenserar för brist på ademetionin och stimulerar sin produktion i kroppen, främst i lever och hjärna. Delta i biologiska reaktioner av transmetylering (donator av metylgruppen) - S-adenosyl-L-metioninmolekylen (ademetionin) donerar metylgruppen i metyleringsreaktionerna av fosfolipider av cellmembran, proteiner, hormoner, neutromediatorer etc.; transsulfering - prekursorn av cystein, taurin, glutation, (ger redoxmekanismen för cellulär avgiftning), koenzym A. Ökar glutamininnehållet i levern, cystein och taurin i plasma; minskar innehållet av metionin i serum, normaliserande metaboliska reaktioner i levern. Efter dekarboxylering deltar den i aminopropyleringsprocesserna som en föregångare till polyaminer - putrescin (stimulator för cellregenerering och proliferation av hepatocyter), spermidin och spermin, vilka ingår i ribosomernas struktur.
Det har koleretisk effekt på grund av ökad rörlighet och polarisering av hepatocytmembran på grund av stimulering av syntesen av fosfatidylkolin i dem. Detta förbättrar funktionen hos transportsystem av gallsyror associerade med hepatocyters membran och bidrar till övergången av gallsyror till gallsystemet. Effektivt med intralobulär kolestas (överträdelse av syntesen och flödet av gallan). Det främjar gallsyraavgiftning, ökar innehållet av konjugerade och sulfaterade gallsyror i hepatocyter. Konjugering med taurin ökar lösligheten hos gallsyror och deras avlägsnande från hepatocyter. Processen med sulfatering av gallsyror bidrar till eliminering av njurarna, underlättar passage av hepatocyt genom membranet och utsöndring av gallan. Dessutom skyddar sulfaterade gallsyror membranerna i leverceller från de toxiska effekterna av icke-sulfaterade gallsyror, som är närvarande i höga koncentrationer i hepatocyter med intrahepatisk kolestas. Hos patienter med diffusa leversjukdomar (cirros, hepatit) med intrahepatiskt kolestas syndrom minskar graden av pruritus och förändringar i biokemiska parametrar, inklusive direkta bilirubinkoncentrationer, alkalisk fosfatasaktivitet, g-glutamyltranspeptidas, aminotransferas. Choleretic och hepatoprotective effekt fortsätter upp till 3 månader efter att behandlingen avslutats.
Det har visat sig vara effektivt i hepatopatier orsakade av hepatotoxiska läkemedel. Att tilldela ademetionin till patienter med opioidberoende, följt av leverskada, leder till en recession av kliniska manifestationer av abstinens, förbättring av leverns funktionella tillstånd och mikrosomala oxidationsprocesser.
Antidepressiv aktivitet uppträder gradvis, från och med slutet av 1 veckors behandling och stabiliseras inom 2 veckors behandling. Effektiv med återkommande endogena och neurotiska depressioner som är resistenta mot amitriptylin. Det har förmågan att avbryta återfall av depression.
Utnämning med artros minskar svårighetsgraden av smärta, ökar syntesen av proteoglykaner och leder till partiell regenerering av broskvävnad.
Geptor
Blanketter för frisläppande
Heptorinstruktioner
Heptor är den enda representanten för gruppen hepatoprotektorer med antidepressiv aktivitet. Den positiva effekten av läkemedlet på levern är förknippad med metabolismen av dess aktiva substans, ademetionion. I människokroppen transformeras 80% av metionin i levern till S-adenosyl-L-metionin. Hepatisk glutation, de metaboliska processer som i sin tur är förknippade med dessa två substanser, är en antioxidant som är ansvarig för att rengöra levern av giftiga ämnen. Under 80-talet av 90-talet fann forskare att den försämrade bildningen av S-adenosyl-L-metionin är nära relaterad till kroniska leversjukdomar. Erfarenheterna hittills med användning av Heptora gör det möjligt att bedöma sin höga effekt, främst i leversjukdomar i kombination med intrahepatisk kolestas och alkoholhepatit. För referens: Kolestas är ett brott mot reproduktion, frisättning och utflöde av gallan. Med orsaksfaktor klassificeras kolestas i extrahepatisk och intrahepatisk. Intrahepatisk kolestas uppträder som svar på verkan av vissa läkemedel, i ett antal infektioner, och också på grund av vissa genetiska, metaboliska och autoimmuna faktorer. De tre viktigaste processerna som involverar S-adenosyl-L-metionin är transmetylering, aminopropylering och transsulfurisering. I dessa metaboliska processer verkar det som antingen en metyldonor eller en enzyminducerare.
Intaget av intrahepatisk kolestas kännetecknas av överdriven avsättning av kolesterol i hepatocytmembran. Som en följd av detta minskar viskositeten hos membranen, vilket stör funktionen hos proteintransportsystemen lokaliserade i dem. Heptor ökar rörligheten för membran och ökar graden av polarisering, vilket underlättar transporten av gallsyror. Läkemedlet är också inblandat i syntesen av glutation. Ju lägre koncentrationen av den senare i levern, desto sårbar blir den till fria radikaler och olika toxiska ämnen. Heptor inser också sin avgiftningsfunktion genom taurin, en av metaboliterna av ademetionin. Dessutom har läkemedlet anti-fibrosering, regenerering och neuroprotektiva effekter.
Sammanfattningen av denna korta biokemiska utflykt kan konstateras att en sådan diversifierad effekt av hepto-on-metabolism mer än förklarar sin nuvarande efterfrågan på hepatologi. Läkemedlet används ofta vid behandling och förebyggande av intrahepatisk kolestas som en pålitlig förespråkare för smittsamma ämnen, giftiga ämnen, inklusive droger, alkohol, droger. Negativa biverkningar som observerats vid användning av heptaat, är obetydliga och kan i mycket sällsynta fall leda till att den avbryts. Komplikationer i samband med användningen av läkemedlet, nästan observerade.
Geptor
Beskrivning per 31 juli 2014
- Latinska namnet: Heptor
- ATC-kod: A16AA02
- Aktiv beståndsdel: Ademetionin (ademetionin)
- Tillverkare: Veropharm OAO (Ryssland)
struktur
Tabletterna är sammansatta av INN S-adenosylmetionin (när det gäller ademetionin). Också i dess komposition finns ett antal ytterligare ämnen: MCC, polyplasdon X El-10 (crospovidon), magnesiumstearat, mannitol.
Släpp formulär
Läkemedlet är tillgängligt i form av tabletter, som täcker det gula skalet och löser upp i tarmarna. När tvärsnittet visade två lager. Tabletterna är förpackade i en blister av 10 stycken, i en kartonglåda som passar 1 eller 2 av dessa blåsor. Tabletter säljs också i polymer eller mörka glasburkar, i vilka 20, 40 eller 50 tabletter är förpackade.
Dessutom framställs läkemedlet i form av ett lyofilisat, från vilket lösningen framställs. Det administreras intravenöst och intramuskulärt. Läkemedlet finns i en injektionsflaska som är förpackad i en kartonglåda.
Farmakologisk aktivitet
Heptor är ett hepatoprotektivt medel som dessutom har en antidepressiv effekt. På kroppen har denna åtgärd en regenererande, antioxidant, avgiftande, antifibrosande, neuroprotektiv effekt.
Den aktiva beståndsdelen i agenset är ademetionin. Detta ämne är inblandat i vissa biokemiska processer i människokroppen, aktiverar produktionen av endogen ademetionin. Detta ämne är i vävnaderna, såväl som i biologiska vätskor i kroppen. Han är inblandad i biokemiska reaktioner. Ademethionin är också en föregångare till polyaminer, inklusive putrescin, som stimulerar cellreparation och hepatocytproliferation.
Farmakodynamik och farmakokinetik
Läkemedlet i form av tabletter täcker membranet, vilket löser upp i tarmarna, därför frigörs den aktiva substansen direkt i tolvfingertarmen. Efter oral administration är biotillgänglighet 5%. Maximal koncentration av läkemedlet observeras efter 2-6 timmar efter att patienten tagit det i en dos av 400 mg en gång.
Den aktiva substansen är något bunden till plasmaproteiner. I cerebrospinalvätskan finns en hög koncentration av läkemedlet. Det aktiva ämnet tränger igenom BBB.
Biotransformationsmedel sker i levern. Utsöndras av njurarna, halveringstiden är 1,5 timmar.
Indikationer för användning av Heptor
Indikationer för användning av läkemedlet enligt följande:
- behandling av patienter med intrahepatisk kolestas
- levercirros, cirrhota tillstånd;
- behandling av hepatit av olika geneser, inklusive giftiga, läkemedel och viral hepatit;
- encefalopati av sekundärt ursprung
- utveckling av alkoholavdragssyndrom
- depressivt syndrom.
Kontra
Läkemedlet är inte ordinerat om patienten har en intolerans mot en viss del av läkemedlet. Heptor behandlas med försiktighet hos personer som diagnostiserats med levercirros, förknippad med hyperazotemi. I detta fall utförs behandlingen endast under förutsättning att ständig övervakning av kvävehalten i blodplasman.
Biverkningar
Heptor tolereras som regel väl tolererad. Endast i vissa fall under behandling är det en känsla av obehag i den epigastriska regionen associerad med det sura pH-värdet för den aktiva substansen. Som regel försvinner denna bieffekt på egen hand och kräver inte avbrytande av behandling eller ytterligare behandling på annat sätt. Sällan kan utveckla allergiska reaktioner.
Instruktioner för användning av Heptor (metod och dosering)
Innan du tar läkemedlet Heptor bör bruksanvisningen noggrant läsas. Verktyget används oralt, det är önskvärt att svälja tabletterna hela, utan att tugga dem eller slipa. Ta bort pennan från förpackningen omedelbart innan du tar det. Instruktioner för användning av Heptora föreskriver att för att uppnå maximal effekt är det önskvärt att ta Heptor under perioden mellan måltiderna.
Hur lång tid behandlingen ska fortsätta bestämmer läkaren med hänsyn till patientens tillstånd. För underhållsbehandling föreskrivs vuxna från 2 till 4 tabletter dagligen. De måste tas i flera mottagningar.
I genomsnitt varar behandlingen med ett botemedel från 2 till 4 veckor. Om det finns ett sådant behov kan en andra behandlingskurs ordineras. Tabletter och ampuller Heptor ska inte användas på kvällen, eftersom ämnets toniska effekt på kroppen kan noteras.
överdos
Det finns ingen information om läkemedelsdosering Heptor.
interaktion
Det finns ingen information om manifestationen av läkemedelsinteraktionerna.
Försäljningsvillkor
I apoteket säljs Heptor på recept.
Förvaringsförhållanden
Förvara tabletterna i originalförpackningen, skydda dem från direkt solljus. Temperaturen bör vara från 15 till 25 grader.
Hållbarhet
Heptor kan förvaras i 2 år.
Särskilda instruktioner
På grund av att läkemedlet har en tonisk effekt, bör verktyget inte användas vid sänggåendet.
Om behandlingen av detta läkemedel förskrivs till personer som lider av levercirrhos på grund av hyperazotemi, är det nödvändigt att säkerställa en exakt kontroll av kvävehalten i blodet.
Tabletterets speciella skal löser sig uteslutande i tarmarna, därför uppträder frisättningen av den aktiva substansen efter att tabletten har kommit in i tolvfingertarmen.
Hos personer som lider av bipolär affektionsstörning kan inversion med påverkan induceras med ademetionin.
Vid behandling med Heptor har ingen effekt på personens förmåga att köra fordon och arbeta med exakta mekanismer.
synonymer
Heptralanaloger
Analoger av läkemedlet Heptor är läkemedel Heptral och Adenosylmetionin, som har en liknande effekt på patientens kropp.
Vilket är bättre: Heptor eller Heptral?
Både Heptor och Heptral i basen har en liknande aktiv ingrediens - ademetionin. Därför är deras effekt på metabolism i cellerna i levern och människans hjärna praktiskt taget inte annorlunda. Heptral säljs i form av tabletter, såväl som injektioner för intravenös och intramuskulär administrering. De viktigaste skillnaderna är tillverkaren och kostnaden för dessa droger. Heptor är en hushållsprodukt. Heptral produceras i Italien, dess värde är högre.
För barn
Ej tillämpligt för behandling av barn och ungdomar upp till 18 år.
Under graviditet och amning
I de första två trimestern av graviditet kan inte appliceras Heptor. Under tredje trimestern kan en läkare endast ordineras om sådant beslut fattas av den behandlande läkaren. Det är viktigt att regelbundet och mycket tydligt övervaka moderns och fostrets hälsotillstånd. Under månaderna för utfodring kan en kvinna träna Heptor-behandlingen först efter att ha ordinerat en läkare, som bestämmer om hon kan fortsätta amma.
Heptore Recensioner
Besöker ett specialiserat forum eller en webbplats kan du hitta många recensioner om Heptore. Patienter noterar fördelen med den relativt låga kostnaden för läkemedlet, såväl som användarvänlighet. Läkemedelsrekommendationer indikerar en positiv effekt efter att ha genomgått en behandling med drogbehandling. Förbättring av tillståndet noteras redan under behandling, men man måste nödvändigtvis hålla sig till den behandlingsregimen som ordinerades av läkaren.
Heptor pris, var att köpa
Praktiskt taget i ett apotek kan man köpa Heptor tabletter, deras pris varierar från 600 till 800 rubel för 20 tabletter. Priset på Heptor i ampuller är i genomsnitt lika med 1250 rubel för 5 st. Du kan köpa skott fritt i alla städer i Ryssland.
Heptor: indikationer för användning och dosering
Med eliminering av sjukdomar som orsakar gallstasis används läkemedlet Heptor. Verktyget hänför sig till hepatoprotektorer och kännetecknas dessutom av antidepressiv aktivitet. Denna hepatoprotector hjälper till att öka intensiteten av gallutflödet, förbättra organens funktion, minskar nivån av skada som påförs leverceller som ett resultat av sjukdomar i kronisk form. Vad är injektionsegenskaperna med läkemedlet, vilka indikationer och kontraindikationer som finns, vi kommer att överväga i den här handboken.
Släpp form och aktiv komponent
Tillsammans med de konvexa tabletterna som har ett skal produceras lyofilisat avsedd för beredning av lösningen. Det injiceras i en ven eller intramuskulärt. Paketet innehåller:
- Lyofilisatpulvret är en massa av vitt eller vitt gult utseende. Det har inga hjälpkomponenter och förpackas i flaskor. I varje av dem är den aktiva beståndsdelen - ademetionin i en mängd av 400 mg (eller 760 mg ademetionin 1,4-butandisulfonat).
- Genomskinligt lösningsmedel med nyanser som sträcker sig från gult till färglöst, med speciell lukt. 1 ml av denna vätska innehåller 68,48 mg L-lysin i form av ett monohydrat. Dessutom innehåller kompositionen natriumhydroxid i lösning - till ett pH av 9,8-10,3 och en vätska för injektioner.
5 flaskor med huvudkomponenten och 5 ampuller innehållande 5 ml lösningsmedel packas i en kartongförpackning. För att förbereda vätskan för injektion är det nödvändigt att blanda komponenterna. Den resulterande vätskan kommer att vara klar, med en ljusgul färg eller färglös. Synligt sediment är frånvarande.
Ademethionin, som är en aktiv komponent i Heptors sammansättning, är involverad i ett antal biokemiskt aktiva processer som förekommer i kroppen. Detta aktiverar produktionen av endometriem ademetionin. Denna komponent är närvarande i vävnader och vätskor av en biologisk art. Dessutom föregår det en mängd olika polyaminer. Främjar närvaron av putrescin, som aktiverar regenereringsprocesserna i celler, främjar proliferationen av hepatocyter.
Farmakokinetiska egenskaper
Intravenös hepatit eller muskel injiceras. Om parametern för biotillgänglighet vid oral administrering av tabletter är 5%, då med en intramuskulär injektionsmetod, når denna nivå 95%. Penetrationen av den aktiva komponenten sker genom BBB. Vid injektion av injektioner i en muskel eller en ven, såväl som under intaget av tabletter, är det en signifikant ökning av mättnad med ademetionin i cerebrospinalvätskan. Biotransformationsprocesser uppträder i levern och utgången utförs genom njurarnas arbete med en halveringstid på upp till 1,5 timmar.
Terapeutisk effekt av läkemedlet
Addemethionin, som ingår i Heptor, ger en rad olika terapeutiska effekter från användningen av detta verktyg. Eftersom det största naturliga innehållet i detta ämne observeras i hjärnan och leveren, är det på dessa organ att läkemedlets huvuduppgift riktas.
På grund av den hepatoprotektiva effekten ökar levercellernas motståndskraft mot effekterna av olika negativa faktorer. Celler ökar deras styrka mot skador. Denna kropps aktivitet växer. Samtidigt finns det också en intensifiering av bildandet och reproduktionen av celler, utbytet av de element som uppträder hos de döda. Den profylaktiska effekten på levercirros eller fibros på bakgrunden av kroniska sjukdomar är baserad på denna effekt.
Kollektiva och cholekinetiska karaktären hos inflytandet är baserat på att stimulera bildandet av gallan och öka intensiteten i utflödet. Eliminering av effekten av stagnation av gallan ökar effektiviteten i levern utan att expandera dess kanaler. Samtidigt ger läkemedlet förebyggande av inflammation i detta organ. Mer aktiv utflöde ger kampen mot kolestas och förlänger perioden av eftergift hos patienter med cholecystit.
Injicera läkemedlet minskar produktionen och neutraliserar skadliga ämnen som genereras av organ och vävnader eller kommer in i kroppen från den yttre miljön. Avgiftningseffekten bidrar till aktiv neutralisering av toxiner i levern. Samtidigt är antioxidant-effekten också känd, vilket medför att cellerna motstår negativa påverkan av fria radikaler med bättre uthållighet.
Heptoras roll som neuroprotektiv är associerad med förstärkning av hjärnceller och nervfiberfibrer. I fallet med allvarliga berusningsreaktioner minimeras sannolikheten för uppkomsten och ökningen av manifestationer av encefalopati. Samtidigt ökar intensiteten av reproduktion och förnyelse av NA-celler, vilket har en positiv effekt i kampen mot fibros och skleros.
Användningen av läkemedlet bidrar till avlastningen av depression och motverkar deras återfall. Den antidepressiva effekten ger maximal nytta vid slutet av den 14-dagars behandlingsperioden, men i slutet av de första sju dagarna kan du känna början på en positiv effekt.
Indikationer för användning
Heptorainjektioner används vid behandling av sjukdomar i samband med gallstoppning:
- fettdegenerering av detta organ;
- Hepatit av olika ursprung, inklusive på grund av virusets verkan, toxiska reaktioner, medicinskt ursprung samt den kroniska typen;
- leverbesvär med alkoholhaltiga drycker eller medicinska komponenter;
- kolecystit av kronisk typ, inte åtföljd av bildning av stenar;
- kolangit;
- cirrhotisk leverskada;
- encefalopati, inkl. och på grund av leversvikt.
Det är viktigt! Prenumerera läkemedlet också vid behandling av depressivt syndrom, såväl som vid aktivt alkoholavtryckssyndrom.
Kontra
Det är strängt förbjudet att ta drogen i flera kategorier av patienter:
- under 18 år
- gravida kvinnor i I-II trimestern;
- med intolerans mot de komponenter som ingår i detta läkemedel.
Det är viktigt! För kvinnor under amning beaktas möjligheten att ta emot läkemedlet ur ett ståndpunkt att korrelera fördelarna med patienten och farorna för det ofödda barnet.
Hur man använder Heptor injektion
När en person är ordinerad läkemedlet Heptor ska injektionen göras enligt bruksanvisningen. Du måste följa reglerna för förberedelse av vätskan för introduktionen och proceduren för dess inträde i muskeln eller venen.
Förfarandet för införande av läkemedlet
Heptor-förpackningen innehåller flaskorna, inom vilka lyofilisatet är beläget, liksom motsvarande antal ampuller med ett lösningsmedel av flytande verkan. Den senare komponenten rekommenderas att användas i processen att ge formuleringen den form som är nödvändig för effektiv administrering utan risk för venens hälsa eller intramuskulärt.
Vanligtvis med leverproblem och dess patologiska förändringar, intramuskulärt eller intravenöst, bör 400-800 mg administreras dagligen. Detta motsvarar 1-2 injektionsflaskor med aktiv beståndsdel. Behandlingsförloppet är två veckor varje dag. Om det finns behov av att fortsätta behandlingen, efter injektioner, är det nödvändigt att byta till användning av tabletter på 800-1600 mg dagligen. Varaktigheten av den efterföljande orala administrationen är inte mer än 4 veckor.
För att eliminera depressiva syndrom krävs injektioner med en total volym på 400-800 mg per dag. Behandlingsperiodens varaktighet är 2-3 veckor. Efter en läkemedelsbehandling genom en vena eller i en muskel, vid behov, använd ett annat behandlingsschema - ta i tablettform, 800-1600 mg dagligen. Kursen blir 14-28 dagar.
Hur man förbereder lösningen för introduktionen
Inmatning av läkemedlet inuti venen anses vara det föredragna behandlingsalternativet, jämfört med användning av intramuskulär natur. Detta faktum beror på minskad risk för komplikationer av olika typer. Utspädda produkten ska vara under en mycket kort tidsperiod innan lösningen används. Förvara den redan utspädda produkten, därför får ej oanvända rester kasseras så snart som möjligt. Det är oacceptabelt att blanda Heptor med lösningar i vars struktur kalciumjoner är närvarande. Kompatibilitet med andra formuleringar avsedda för infusioner, exempelvis glukos och saltlösning, noteras.
Vid beredningsprocessen tillsätts först ett vätske-lösningsmedel till sprutan och införes sedan i flaskan med lyofilisatet. Gör detta försiktigt för att förhindra spridning av partiklar av ett ämne på behållarens väggar. För maximal upplösning krävs en noggrann omröring av flaskan.
Efter upplösning av lyofilisatet bör en lösning erhållas med frånvaro av orenheter. Det bör inte finnas några olösta partiklar. Färgen på lösningen är vit eller vit och gul. Avvikelser från de angivna parametrarna indikerar att läkemedlet inte kan tas upp till sakprövning.
Intravenösa infusionsegenskaper
Heptorlösningen injiceras i en åder av en ström eller genom infusion. I den första varianten av manipulering injiceras läkemedlet i en ven på samma sätt som intramuskulär injektion. I det andra fallet kommer processen att vara långsammare, droppa. Därför blandas lösningen med saltlösning i en volym av 250-500 ml.
Om introduktionen av strålen skrivs läkemedlet i en spruta. Det är lämpligt att endast välja en tunn nål intravenös. När sprutan placeras vertikalt avlägsnas luftbubblor från den. Därefter torkas nålstället med ett antiseptiskt medel. Nålen tränger in i venen, och lösningen är långsamt, över 2-3 minuter, injicerad för sitt avsedda ändamål. Efter proceduren torkas injektionsstället med ett antiseptiskt medel.
Vid infusion av intravenös verkan spädas medlet med ett lösningsmedel. Sedan hälls den i en lösning avsedd för infusioner (saltlösning eller glukos 5%) i ett förhållande av 1 fl. Heptor 250 ml vätska. Efter anslutning till systemet ska injektionshastigheten vara 15-25 droppar per minut.
Intramuskulär injektion
Efter utspädning av läkemedlet dras lösningen i en spruta med en ganska lång nål. Välj en tjock nåldesign, fokuserad på intramuskulär möte. Då ska luft släppas från vätskan. Injektionsstället behandlas med ett antiseptiskt medel. Intramuskulär injektion av läkemedlet Heptor är önskvärt i den laterala tredje delen av lårets övre del eller övre tredjedel av axeln på den yttre platsen. Vid injektion i skinkan finns risk för subkutan injektion.
Nålen ska sättas in i vävnaden djupare - vertikalt till en plats på ytan. Efter att nålen tagits bort behandlas området med ett antiseptiskt medel. Eftersom behandlingstiden är lång, bör varje efterföljande injektion flyttas 1 cm från den tidigare använda platsen. Annars kan blåmärken och abscessfenomen vara möjliga.
Överdosering och biverkningar
Information om den upptäckta överdosen av detta läkemedel detekteras inte. I allmänhet är patienten god tolerans, men med injektionsmetoden för administrering är vissa biverkningar möjliga:
- halsbränna;
- gastralgisk reaktion;
- allergiska manifestationer;
- manifestation av dyspepsi.
Negativa processer på hudytan (hudutslag eller klåda), NS-reaktion (yrsel, huvudvärk, sömnbrist) är möjliga. Fall av flebit hos ytliga vener, rodnad och muskelspasmer noterades. Negativa effekter är möjliga i matsmältningssystemet - illamående, kräkningar, kolik, torr mun, flatulens, etc.
Särskilda krav i ansökan
Det finns situationer som kräver noggrann användning av läkemedlet vid kort och långvarig behandling. Införandet av organet intramuskulärt eller i en ven görs endast med doktors samtycke och med sitt beslut.
Särskilda fall
Personer över 65 år tolererar läkemedlet ganska bra, så standarddosen minskar inte. Samtidigt rekommenderas att använda minsta dosnivå med en gradvis återgång till normal under de första dagarna av administreringen.
När du tar Heptoran kan det uppstå ångest, vilket kan elimineras genom att dosen ändras. Att skjuta upp medicinen borde inte vara. På grund av effekten av tonisk effekt är det inte lämpligt att göra injektioner på tröskeln till sömnen.
När en patient diagnostiseras med levercirros, under Heptor-behandlingen är det nödvändigt att övervaka blodkompositionen och övervaka parametrarna för kvarvarande kväve i den. Det är också viktigt att veta indikatorerna för förekomst av karbamid i blodet, liksom kreatinin. Bristen på vitaminer i grupp B tillsammans med den begränsade tillgängligheten av folsyra påverkar absorberbarheten av läkemedlet negativt. Med brist på dessa komponenter är det lämpligt att introducera dessa komponenter i en terapeutisk kurs.
Det är viktigt! Vid bipolär sjukdom kan behandling med ademetionin leda till en inversion av påverkan.
Utnämning till barn
Läkemedlet är inte ordinerat för barn under 18 år.
Behandling under graviditet
Ta drogen under de två första trimestern av graviditeten är strängt förbjuden. Utnämning under tredje trimestern är möjlig, men endast efter läkarmottagning och med regelbunden övervakning av moder och fostrets tillstånd.
Under amningstillfället är det tillåtet att använda mediciner med överenskommelse med en läkare. Samtidigt övervägas möjligheten att avbryta amning och hälsoriskerna hos både mamman och barnet bedöms.
Interaktion med andra medel
Tillförlitlig information om interaktionen med andra medicinska ämnen är inte definierad. Det är emellertid önskvärt att avstå från samtidig administrering med tricykliska typ-antidepressiva medel. Det är inte tillrådligt att inkludera Heptors behandling om patienten redan tar selektiva hämmare som ger upptagning av serotonin, liksom läkemedel som innehåller tryptofan.
Medel som verkar som Heptor är Ademetionin-ampull, Heptor N, Heptral. Förvara ampuller på en torr och mörk plats. Temperaturen är högst 25 grader Celsius. Lyofilisatets hållbarhet är 2 år och lösningsmedlet är 3 år.
Heptor i ampuller: bruksanvisningar
Doseringsform
Lyofilisat för framställning av en lösning för intravenös och intramuskulär injektion av 400 mg, komplett med ett lösningsmedel
struktur
1 flaska lyofilisat innehåller
den aktiva substansen - ademetionin 1,4-butandisulfonat - 760 mg när det gäller ademetionin - 400 mg,
1 ml lösningsmedel innehåller
aktiv substans - L-lysinmonohydrat i form av L-lysin - 68,48 mg
hjälpämnen - natriumhydroxidlösning till pH 9,8-10,3, vatten för injektion till 1 ml.
beskrivning
Lyofilisat: porös massa av vit eller nästan vit färg.
Lösningsmedel: klar, färglös till gulaktig vätska med en karakteristisk lukt.
Farmakoterapeutisk grupp
Andra läkemedel för behandling av gastrointestinala sjukdomar och metaboliska störningar. Aminosyror och deras derivat. Ademethionine.
ATH-kod A16AA02
Farmakologiska egenskaper
Efter intravenös administrering är den farmakokinetiska profilen för ademetionin biexponentiell med en snabb fördelningsfas i vävnaderna och en halveringstid på ca 1,5 timmar. Biotillgängligheten efter intramuskulär administrering är 96%, maximala plasmakoncentrationer uppnås 45 minuter efter applicering.
Distributionsvolymen är 0,41 och 0,44 L / kg för doser av respektive ademetionin 100 mg respektive 500 mg. Bindning till serumproteiner är försumbar och är ≤ 5%.
Processen med ademetioninmetabolism är cyklisk och kallas ademetionincykel. Vid den första etappen av denna cykel använder ademetioninberoende metylas ademetionin som ett substrat för framställning av S-adenosyl-homocystein, som sedan hydrolyseras till homocystein och adenosin med användning av S-adenosyl-homocysteinhydralas. Homocystein genomgår omvänt omvandling till metionin genom överföring av metylgruppen från 5-metyltetrahydrofolat. I slutändan kan metionin omvandlas till ademetionin och slutföra cykeln.
Renal utsöndring är 15,5 ± 1,5% efter 48 timmar, utsöndring med avföring - 23,5 ± 3,5% efter 78 timmar.
Heptor (aktiv substans ademetionin) är en naturlig aminosyra som är närvarande i alla vävnader och kroppsvätskor. Heptor (ademetionin) verkar i första hand som ett koenzym och metyldonor i många transmetyleringsreaktioner, som en föregångare till biokemiska tiolföreningar (cystein, taurin, glutation, koenzym A, etc.) vid trans-svavlingsreaktioner.
Överföringen av metylgrupper (transmetylering) av ademetionin är en viktig metabolisk process vid konstruktionen av fosfolipidcellmembranet och spelar en roll i membranfluiditet.
Heptor (ademetionin) kan penetrera blod-hjärnbarriären. Höga koncentrationer av Heptor (ademetionin) påverkar transmetyleringsprocesser, vilket är mycket viktiga i hjärnvävnaden, på grund av effekten på metabolism av katekolaminer (dopamin, epinefrin, norepinefrin), indoler (serotonin, melatonin) och histamin.
Glutation, en kraftfull antioxidant, är en viktig komponent för leveravgiftning. Heptor ökar nivån av glutation hos patienter med nedsatt leverfunktion av både alkoholhaltigt och alkoholfritt ursprung.
Folsyra och vitamin B12 är viktiga samnäringsämnen vid metabolism och ackumulering av Heptor (ademetionin).
Läkemedlet är effektivt vid behandling av intrahepatisk kolestas i leversjukdomar, under graviditet och andra leverdysfunktioner.
Vid kroniska leversjukdomar bryts sådana funktioner av hepatocyter som clearance och reglering av gallsyraproduktion, vilket leder till utveckling av intrahepatisk kolestas.
Användning av ademetionin studerades hos patienter med kroniska leversjukdomar, ofta åtföljd av intrahepatisk kolestasi: primär biliär cirros, primär skleroserande kolangit, läkemedelsinducerad leverskada, viral hepatit; kolestas inducerad av parenteral näring, alkohol och alkoholfri leverskada.
Intrahepatisk kolestas av gravida kvinnor
Behandling med ademetionin (in / in, in / m, oralt i form av tabletter) är effektiv för intrahepatisk kolestas av gravida kvinnor och manifesteras i form av minskad pruritus och förbättring av biokemiska parametrar.
Ademetionin i doser på 200-1600 mg / dag har en uttalad antidepressiv effekt hos patienter som lider av olika typer av depression (unipolär och bipolär endogen depression, neuros, psykiska depressiva störningar), jämförbara med effekten av tricykliska antidepressiva medel. Den antidepressiva effekten manifesteras vid 5-7 dagars behandling i frånvaro av biverkningar, inklusive antikolinerga reaktioner.
Indikationer för användning
intrahepatisk kolestas vid prekirotiska tillstånd och levercirros
intrahepatisk kolestas hos gravida kvinnor under tredje trimestern
Dosering och administrering
Intramuskulär (IM), intravenös (IV). Vid intensiv behandling, under de första 2-3 veckorna av behandlingen, ordineras Heptor i en dos av 400-800 mg / dag eller med en hastighet av 5-12 mg / kg / dag in / i dropp (mycket långsamt) eller in / m. Lyofilisat löses endast i ett speciellt kopplat lösningsmedel (lösning av L-lysin). Efter avslutad intensiv behandling utförs underhållsbehandling med användning av den orala doseringsformen av Heptor (400 mg tabletter av ademetionin).
Varaktigheten av behandlingen beror på sjukdomens svårighetsgrad och förlopp och bestäms individuellt av läkaren.
Äldre patienter.
Behandling rekommenderas till att börja med den lägsta rekommenderade dosen, med hänsyn till minskningen av lever-, njur- eller hjärtfunktionen, förekomst av samtidig patologiska tillstånd och användning av andra droger.
Biverkningar
Det var inte alltid möjligt för de utvecklade biverkningarna att upprätta ett orsakssamband med läkemedlet.
illamående, buksmärta, diarré
Frekvens ej inställd
urinvägsinfektion
förvirring, sömnlöshet
yrsel, huvudvärk, parestesier
"tidvatten", ytflebit
Kräkningar, torr mun, esofagit, gastrointestinala störningar, dyspepsi, flatulens (uppsvällning), gastrointestinala smärta, gastrointestinal blödning
leverkolik, cirros
hyperhidros, klåda, hudutslag
artralgi, muskelkramper
Asteni, frossa, influensaliknande symptom, sjukdom, perifer ödem, hypertermi
Meddelanden efter marknadsföring från publicerade data (för praktisk användning)
reaktioner på injektionsstället (mycket sällan, nekros av huden på injektionsstället), angioödem, allergiska hudreaktioner (såsom utslag, klåda, krampivitsa, erytem).
överkänslighet, anafylaktiska reaktioner eller anafylaktiska reaktioner (hyperemi, andfåddhet, bronkospasm, ryggsmärta, obehag i bröstet, förändringar i blodtryck (hypotension, hypertoni) eller förändringar i pulsfrekvensen (takykardi, bradykardi))
Kontra
överkänslighet mot ademetionin och / eller lösningsmedelskomponenter
genetisk defekt som påverkar metionin och / eller homocystinuri och / eller hyperhomocysteinemi metabolism (till exempel, beta-syntetasenzymbrist, defekt av vitamin B12-metabolism)
Barn och ungdomar upp till 18 år
Droginteraktioner
Ett enda fall av serotoninsyndrom observerades hos en patient som använde ademetionin och clomipramin. Heptor ska användas med försiktighet samtidigt som selektiva serotoninåterupptagshämmare, tricykliska antidepressiva medel (som clomipramin), läkemedel och örtmedel som innehåller tryptofan.
Särskilda instruktioner
Intravenös administrering är mycket långsam.
Vitamin B12 och folsyrabrister kan leda till minskad ademetioninkoncentration, så att patienter i riskzonen (anemi, leverfel, graviditet eller risken för vitaminbrist på grund av andra sjukdomar eller matvanor, såsom veganer), måste kontrollera deras vitamininnehåll i plasma.. Om en brist konstateras rekommenderas behandling med vitamin B12 och folsyra när du använder ademetionin. Heptor rekommenderas inte för patienter med bipolär psykos. Rapporter mottogs om övergången till depression i hypomani eller mani under behandling med ademetionin.
Patienterna ska varnas om behovet av att informera läkaren om det inte under behandling med Heptor går bort eller förvärras symtomen på deras sjukdom (depression). Patienter med depression behöver noggrann observation och konstant psykiatrisk hjälp vid behandling med ademetionin för att övervaka effekten av behandlingen.
En litterär rapport mottogs om serotoninsyndrom hos en patient som fick ademetionin och klomipramin. Eftersom möjligheten till läkemedelsinteraktion inte är utesluten är det nödvändigt att noga använda Heptor samtidigt med selektiva serotoninåterupptagshämmare, tricykliska antidepressiva medel (som clomipramin), läkemedel och örtmedel som innehåller tryptofan.
Det fanns rapporter om övergående eller ökande ångest hos patienter som behandlades med Heptor (ademetionin). I de flesta fall var det inte nödvändigt att avbryta behandlingen. I vissa fall stoppades ångest efter dosminskning eller avbrytande av behandlingen.
Ademethionin interagerar med immunologiska tester för att bestämma homocystein, vilket kan leda till en falsk ökning av plasmahomocysteinnivåerna hos patienter som behandlas med Heptor (ademetionin). I denna kategori av patienter rekommenderas att använda icke-immunologiska metoder för att bestämma nivån av homocystein i blodplasman.
Dosjustering är inte nödvändig. Ammoniak ska övervakas hos patienter med hyperammonemi.
Använd hepatit med försiktighet.
Pediatrisk användning
Säkerheten och effekten av användning av Heptor (ademethionin) hos barn under 18 år har inte fastställts, så användningen av dessa kategorier av patienter rekommenderas inte.
Graviditet och amning
Användningen av höga doser av ademetionin under graviditetens tredje trimester orsakade inga biverkningar. Heptor används endast i ½ och II trimestern av graviditet endast i nödfall.
Under amning används hepatit endast om fördelarna med användningen överväger risken för barnet.
Funktioner av läkemedlets effekt på förmågan att köra ett fordon eller potentiellt farligt maskineri
Yrsel kan uppstå. Du ska inte köra fordon eller arbeta med andra mekanismer tills fullständigt försvinnande av symtom som kan påverka reaktionshastigheten under dessa aktiviteter.
överdos
Symtom: ökade biverkningar.
Behandling: allmän stödjande terapi mot bakgrund av övervakning av kroppens vitala funktioner och patientens kliniska tillstånd.
Släpp formulär
Lyofilisat: 400 mg av den aktiva substansen placeras i injektionsflaskor av färglöst, neutralt glas, hermetiskt förseglat med gummiproppar med inloppsskikt av aluminium.
Lösningsmedel: 5 ml lösningsmedel hälls i neutrala glasampuller med en kapacitet av 5 ml.
På flaskan med lyofilisatet och ampullen med lösningsmedlet håller du etiketten självhäftande.
Det är tillåtet att applicera på en injektionsflaska med lösningsmedelsmarkering genom en metod för intaglioutskrift med snabbfixeringsfärgen.
5 injektionsflaskor av lyofilisat och 5 ampuller med lösningsmedel placeras i en blisterförpackning gjord av en polyvinylkloridfilm.
På 1 blisterremsa packning tillsammans med instruktionerna för medicinsk tillämpning på statliga och ryska språken placeras i en kartongförpackning.
Heptor - anvisningar för användning, analoger, recensioner och former av frisättning (400 mg tabletter, injektioner i ampuller för injektion, H) läkemedel för behandling av cholecystit, hepatit, levercirros hos vuxna, barn och under graviditet. Sammansättningen av hepatoprotektorn
I den här artikeln kan du läsa bruksanvisningen för läkemedlet Heptor. Presenterade recensioner av besökare på webbplatsen - konsumenterna av denna medicinering samt yttranden från läkare av specialister på användningen av Heptor i deras praktik En stor förfrågan att lägga till din feedback på läkemedlet mer aktivt: medicinen hjälpte eller hjälpte inte till att bli av med sjukdomen, vilka komplikationer och biverkningar observerades, kanske inte angiven av tillverkaren i anteckningen. Analekter av Heptor i närvaro av tillgängliga strukturella analoger. Används för behandling av cholecystit, hepatit, kolangit och levercirros hos vuxna, barn, såväl som under graviditet och amning. Sammansättningen av läkemedlet.
Heptor - hepatoprotector, har antidepressiv aktivitet. Det har koleretiska och cholekinetiska effekter. Det har avgiftning, regenerering, antioxidant, antifibros och neuroprotektiva egenskaper.
Det kompenserar för brist på ademetionin och stimulerar sin produktion i kroppen, främst i lever och hjärna. Delta i biologiska reaktioner av transmetylering (en givare av metylgruppen) - S-adenosyl-L-metioninmolekylen (ademetionin), är en givare av metylgruppen i metyleringsreaktionerna av fosfolipider av cellmembran, proteiner, hormoner, neurotransmittorer; deltar i transsulfatiseringsreaktioner som en föregångare till cystein, taurin, glutation (tillhandahåller redoxmekanismen för cellulär avgiftning), acetyleringsco-enzym. Ökar innehållet av glutamin i levern, cystein och taurin i plasma; minskar innehållet av metionin i serum, normaliserande metaboliska reaktioner i levern. Förutom dekarboxylering deltar den i aminopropyleringsprocesserna som en prekursor av polyaminer - putrescin (stimulator för cellregenerering och proliferation av hepatocyter), spermidin och spermin, vilka ingår i ribosomernas struktur.
Det har koleretisk effekt på grund av ökad rörlighet och polarisering av hepatocytmembran, på grund av stimuleringen av syntesen av fosfatidylkolin i dem. Detta förbättrar funktionen hos transportsystem av gallsyror associerade med hepatocyters membran och bidrar till övergången av gallsyror till gallsystemet. Effektivt med intralobulär kolestas (överträdelse av syntesen och flödet av gallan). Det bidrar till avgiftning av gallsyror, ökar innehållet i konjugerade och sulfaterade gallsyror i hepatocyter. Konjugering med taurin ökar lösligheten hos gallsyror och deras avlägsnande från hepatocyten. Processen med sulfatering av gallsyror bidrar till möjligheten till eliminering av njurarna, underlättar passage av hepatocyt genom membranet och utsöndring av gallan. Dessutom skyddar sulfaterade gallsyror membranerna i leverceller från de toxiska effekterna av icke-sulfaterade gallsyror (i höga koncentrationer närvarande i hepatocyter med intrahepatisk kolestas). Hos patienter med diffusa leversjukdomar (cirros, hepatit) med intrahepatiskt kolestas syndrom minskar graden av pruritus och förändringar i biokemiska parametrar, inklusive direkt bilirubinnivå, aktivitet av alkaliskt fosfatas, aminotransferas.
struktur
Ademetionin (i form av S-adenosylmetionin) + hjälpämnen (Heptor).
Ademetionin 1,4-butandisulfonat + hjälpämnen (Heptor H).
farmakokinetik
Biotillgängligheten av läkemedlet vid administrering är 5%, med intramuskulär injektion - 95%. Bindning till serumproteiner något. Det tränger in i blod-hjärnbarriären (BBB). Oavsett administreringsvägen finns en signifikant ökning av koncentrationen av ademetionin i cerebrospinalvätskan. Metaboliserad i levern. Utsöndras i njurarna.
vittnesbörd
- kronisk icke-beräknad cholecystit;
- kolangit;
- intrahepatisk kolestas;
- Hepatit av olika geneser: viral, giftig, inkl. alkoholiskt och medicinskt ursprung (antibiotika, cancer mot cancer, anti-tuberkulos och antivirala läkemedel, tricykliska antidepressiva medel, orala preventivmedel);
- fettdegenerering av levern
- levercirros;
- encefalopati, inkl. associerad med leversvikt (alkohol etc.);
- depression (inklusive sekundär)
- abstinenssyndrom (alkoholisk, etc.).
Blanketter för frisläppande
Tabletter, enteriskt belagda 400 mg (Heptor och Heptor N).
Lyofilisat för beredning av lösning för intravenös och intramuskulär administrering (pricks i ampuller för injektioner).
Instruktioner för användning och behandling
Insidan sväljer hela, inte tuggar. För att förbättra den terapeutiska effekten av tabletter rekommenderas det att ta mellan måltiderna. Under underhållsbehandling är det rekommenderade dagliga intaget 800-1600 mg (2-4 tabletter).
Varaktigheten av behandlingen bestäms individuellt beroende på svårighetsgrad och sjukdomsförlopp.
Varaktigheten av underhållsbehandling är i genomsnitt 2-4 veckor.
Hos äldre patienter rekommenderas att man börjar med den lägsta rekommenderade dosen, med hänsyn till minskningen av lever-, njur- eller hjärtfunktionen, förekomst av samtidig patologiska tillstånd och användning av andra droger.
Intramuskulärt, intravenöst. Vid intensiv behandling, under de första 2-3 veckorna av behandlingen, ordineras Heptor i en dos på 400-800 mg per dag intravenöst dropp (mycket långsamt, i form av dropp) eller intramuskulär.
Lyofilisat löses endast i ett speciellt kopplat lösningsmedel (lösning av L-lysin). Efter avslutad intensiv behandling utförs underhållsbehandling med användning av den orala doseringsformen Heptor (400 mg tabletter).
Biverkningar
- illamående, kräkningar;
- buksmärtor;
- diarré;
- torr mun
- esofagit;
- dyspepsi;
- flatulens;
- gastrointestinal smärta;
- gastrointestinal blödning;
- hepatisk kolik;
- förvirring;
- sömnlöshet;
- yrsel;
- huvudvärk;
- parestesi;
- artralgi;
- muskelkramper
- urinvägsinfektioner;
- hudutslag;
- klåda;
- hudutslag;
- reaktioner på injektionsstället
- nekros av huden på injektionsstället;
- anafylaktiska reaktioner;
- angioödem;
- laryngealt ödem;
- värmevallningar;
- ytlig flebit;
- asteni;
- frossa;
- influensaliknande symtom;
- svaghet;
- perifer ödem;
- hypertermi.
Kontra
- 1: a och 2: a trimestern av graviditeten;
- barn och ungdomar upp till 18 år;
- Överkänslighet mot ademetionin.
Använd under graviditet och amning
Under graviditetens första och andra trimestern används Heptor endast när det är absolut nödvändigt när den förväntade fördelen för moderen överväger den potentiella risken för fostret. Användningen av ademetionin i höga doser under graviditetens tredje trimester orsakade inga biverkningar.
Användning av ademetionin under amning är endast möjlig om den förväntade nyttan för moderen överväger den potentiella risken för barnet.
Användning hos barn
Kontraindicerat hos barn och ungdomar under 18 år.
Särskilda instruktioner
Var försiktig vid patienter med nedsatt njurfunktion.
Brist på vitamin B12 och folsyra kan leda till en minskning av koncentrationerna av ademetionin, därför rekommenderas samtidig användning i vanliga doser.
Rekommenderas inte för användning hos patienter med bipolär psykos. Det finns rapporter om övergången till depression hypomani eller mani under behandling med ademetionin.
Patienter med depression behöver noggrann observation och konstant psykiatrisk hjälp vid behandling av Heptor för att övervaka effekten av behandlingen.
Vid användning i patienter med levercirros och hyperazotemi är systematisk kontroll av kvävehalten i blodet nödvändig. Vid långvarig behandling är det nödvändigt att bestämma innehållet av urea och kreatinin i blodserumet.
Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer
När du använder ademetionin är det möjligt att göra yrsel. Patienterna ska inte köra fordon eller arbeta med andra mekanismer tills fullständig försvinnande av symtom som kan påverka reaktionshastigheten under dessa aktiviteter.
Läkemedelsinteraktion
Det finns ett meddelande om utvecklingen av serotoninsyndrom hos en patient som använde Heptor och clomipramin.
Adamethionin ska användas med försiktighet samtidigt med selektiva serotoninåterupptagningsinhibitorer, tricykliska antidepressiva medel, läkemedel och växtbaserade läkemedel som innehåller tryptofan.
Analoger av läkemedlet Heptor
Strukturala analoger av den aktiva substansen:
- S-adenosyl-L-metionin 1,4-butandisulfonat;
- Ademetionin 1,4-butandisulfonat;
- Heptor H;
- Geptral.
Analoger för farmakologisk grupp (hepatoprotektorer):
- Alfa-lipoinsyra;
- antral;
- valium;
- GepaMerts;
- Gepabene;
- Hepatosan;
- Gepafor;
- Geptral;
- Glutargin;
- Kavehol;
- kars;
- Carsil Forte;
- legalon;
- Liv.52;
- Liventsiale;
- Livodeksa;
- Livolife Forte;
- Lipoinsyra;
- Maksar;
- metionin;
- Moliksan;
- Oktolipen;
- Progepar;
- Skär Pro
- Silegon;
- silibinin;
- Silimar;
- silymarin;
- Tiolsyra;
- thiotriazolin;
- Ursodez;
- Ursodeoxikolsyra;
- Ursodeks;
- Ursol;
- markören;
- Ursosan;
- Ursofalk;
- Phosphogliv;
- Fosfontsiale;
- Hepabos;
- Choludexan;
- Erbisol;
- Eslidin;
- Essentiale N;
- Essentiale forte H;
- Essentiella fosfolipider;
- Esslial forte;
- Essliver.